#国际创新药闻# 四周减重近10斤！口服GLP-1小分子药物早期临床结果积极
Structure Therapeutics今天宣布，其高选择性口服胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂GSBR-1290，在超重或肥胖的健康个体中的进行的1b期多剂量递增（MAD）临床试验中获得积极结果。在为期28天的研究中，最高剂量的GSBR-1290让参与者体重减轻4.9公斤，支持每日一次给药，并具有令人鼓舞的安全性和耐受性特征。
以司美格鲁肽为代表的GLP-1受体激动剂已经在治疗糖尿病和肥胖症领域表现出卓越的疗效，不过这些药物大多需要患者接受注射。口服GLP-1受体激动剂可能给患者用药更为便利的选择，提高服药依从性。
GSBR-1290是一种口服GLP-1受体的小分子激动剂，是通过Structure公司基于结构的药物发现平台设计而成的一种G蛋白偶联受体激动剂，它选择性地激活G蛋白信号通路。
这项1b期临床试验重点评估GSBR-1290在24例超重或肥胖的健康个体中的安全性和耐受性。受试者以3：1的比例随机分配至3个剂量队列的GSBR-1290或安慰剂组，目标剂量为30 mg、60 mg或90 mg。
试验结果显示，参与者在第一周后就出现体重下降，接受最高剂量GSBR-1290治疗的参与者在28天后平均体重较基线减轻高达4.9 kg，安慰剂调整后体重降低高达4.9%。
▲较高剂量的GSBR-1290显著降低参与者体重，见下图（图片来源：Structure Therapeutics公司官网）
GSBR-1290在每日一次给药后表现出令人鼓舞的安全性和耐受性特征。无受试者因不良事件而停药。报告的大多数不良事件为轻度，未观察到重度或严重不良事件。与该类别药物的预期相符，主要不良事件与胃肠道相关，最常见的2种不良事件为恶心和呕吐，60和90 mg剂量队列的发生率高于安慰剂队列。肝功能检查未出现有临床意义的变化。
GSBR-1290治疗肥胖的2a期临床试验正在进行中，预计在明年上半年报告顶线数据。
参考资料：
[1] Structure Therapeutics Announces Positive Results from Phase 1b Clinical Study of Oral GLP-1 Receptor Agonist GSBR-1290 and Provides Program Update. Retrieved September 29, 2023, from https://t.cn/A6OBZK3L
来源：药明康德
如涉及版权，请联系删除
Structure Therapeutics今天宣布，其高选择性口服胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂GSBR-1290，在超重或肥胖的健康个体中的进行的1b期多剂量递增（MAD）临床试验中获得积极结果。在为期28天的研究中，最高剂量的GSBR-1290让参与者体重减轻4.9公斤，支持每日一次给药，并具有令人鼓舞的安全性和耐受性特征。
以司美格鲁肽为代表的GLP-1受体激动剂已经在治疗糖尿病和肥胖症领域表现出卓越的疗效，不过这些药物大多需要患者接受注射。口服GLP-1受体激动剂可能给患者用药更为便利的选择，提高服药依从性。
GSBR-1290是一种口服GLP-1受体的小分子激动剂，是通过Structure公司基于结构的药物发现平台设计而成的一种G蛋白偶联受体激动剂，它选择性地激活G蛋白信号通路。
这项1b期临床试验重点评估GSBR-1290在24例超重或肥胖的健康个体中的安全性和耐受性。受试者以3：1的比例随机分配至3个剂量队列的GSBR-1290或安慰剂组，目标剂量为30 mg、60 mg或90 mg。
试验结果显示，参与者在第一周后就出现体重下降，接受最高剂量GSBR-1290治疗的参与者在28天后平均体重较基线减轻高达4.9 kg，安慰剂调整后体重降低高达4.9%。
▲较高剂量的GSBR-1290显著降低参与者体重，见下图（图片来源：Structure Therapeutics公司官网）
GSBR-1290在每日一次给药后表现出令人鼓舞的安全性和耐受性特征。无受试者因不良事件而停药。报告的大多数不良事件为轻度，未观察到重度或严重不良事件。与该类别药物的预期相符，主要不良事件与胃肠道相关，最常见的2种不良事件为恶心和呕吐，60和90 mg剂量队列的发生率高于安慰剂队列。肝功能检查未出现有临床意义的变化。
GSBR-1290治疗肥胖的2a期临床试验正在进行中，预计在明年上半年报告顶线数据。
参考资料：
[1] Structure Therapeutics Announces Positive Results from Phase 1b Clinical Study of Oral GLP-1 Receptor Agonist GSBR-1290 and Provides Program Update. Retrieved September 29, 2023, from https://t.cn/A6OBZK3L
来源：药明康德
如涉及版权，请联系删除
#英语[超话]#
If You Forget Me
I want you to know one thing
You know how this is
If I look at the crystal moon
at the red branch
of the slow autumn at my window
If I touch near the fire
the impalpable ash,
or the wrinkled body of the log
Everything carries me to you
As if everything that exists
Aromas , light , medals,
Or little boats that sail toward
those isles of your that wait for me ,
Well now.If little by little
You stop loving me ,
I shall stop loving you
Little by little.
If suddenly you forget me
Do not look for me
For I shall already have forgotten you.
If you think it long and mad
the wind of banners
that passes through my life,
And you decide to leave me
at the shore of the heart where I have roots,
Remember,that on that day,at that hour,
I shall lift my arms
And my roots will set off
to seek another land.
But, if each day, each hour,
You feel that you are destined for me
with implacable sweetness,
If each day a flower climbs
up to your lips to seek me,
Ah my love, ah my own,
in me all that fire is repeated,
In me nothing is extinguished or forgotten
My love feeds on your love, beloved,
And as long as you live
it will be in your arms without leaving mine.
If You Forget Me
I want you to know one thing
You know how this is
If I look at the crystal moon
at the red branch
of the slow autumn at my window
If I touch near the fire
the impalpable ash,
or the wrinkled body of the log
Everything carries me to you
As if everything that exists
Aromas , light , medals,
Or little boats that sail toward
those isles of your that wait for me ,
Well now.If little by little
You stop loving me ,
I shall stop loving you
Little by little.
If suddenly you forget me
Do not look for me
For I shall already have forgotten you.
If you think it long and mad
the wind of banners
that passes through my life,
And you decide to leave me
at the shore of the heart where I have roots,
Remember,that on that day,at that hour,
I shall lift my arms
And my roots will set off
to seek another land.
But, if each day, each hour,
You feel that you are destined for me
with implacable sweetness,
If each day a flower climbs
up to your lips to seek me,
Ah my love, ah my own,
in me all that fire is repeated,
In me nothing is extinguished or forgotten
My love feeds on your love, beloved,
And as long as you live
it will be in your arms without leaving mine.
【“马岩松：流动的大地”开展倒计时1天[打call]】9月29日，“马岩松：流动的大地”将在深圳市当代艺术与城市规划馆开展！此次展览是MAD马岩松近年规模最大、最重要的一次个展。[赞啊]
展出的52个建筑与艺术项目中，有比邻深圳北站的“深圳超核绿芯”、有深圳新十大文化地标之一的“深圳湾文化广场”，还有在“亚洲建筑师协会建筑奖”颁奖礼中荣获金奖的“乐成四合院幼儿园”及“衢州体育场”……
感兴趣的朋友们明日速速来看！[太开心]早鸟票截止今日23:59哦~
展览详情及预约方式请戳评论区↓↓↓
[心]展期：2023年9月29日—12月17日
[心]地点：深圳市当代艺术与城市规划馆
[心]开放时段：10:00-18:00（17:30停止入场）
[心]交通指引：地铁4号线/3号线 少年宫站 A2口
#流动的大地##MAD在深圳##带你看展览#
展出的52个建筑与艺术项目中，有比邻深圳北站的“深圳超核绿芯”、有深圳新十大文化地标之一的“深圳湾文化广场”，还有在“亚洲建筑师协会建筑奖”颁奖礼中荣获金奖的“乐成四合院幼儿园”及“衢州体育场”……
感兴趣的朋友们明日速速来看！[太开心]早鸟票截止今日23:59哦~
展览详情及预约方式请戳评论区↓↓↓
[心]展期：2023年9月29日—12月17日
[心]地点：深圳市当代艺术与城市规划馆
[心]开放时段：10:00-18:00（17:30停止入场）
[心]交通指引：地铁4号线/3号线 少年宫站 A2口
#流动的大地##MAD在深圳##带你看展览#
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