#化学前沿# 【北大药学院贾彦兴团队实现复杂天然产物Pallambins A-D的首次不对称全合成】
2019年9月19日,北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室贾彦兴教授团队在国际著名学术期刊《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. IF = 12.26)上在线发表了题为“Enantioselective Total Syntheses of Pallambins A-D”的学术论文。该研究实现了复杂天然产物Pallambins A-D的首次不对称全合成。
天然产物是新药发现的重要源泉。Pallambins A-D 是从带叶苔藓中分离出的具有独特复杂结构的二萜类化合物。它们含有4-6个拥挤的环系,7-10个连续的手性中心,且其中2个为全碳季碳中心,复杂的结构预示了其合成工作极具挑战性。由于天然来源非常匮乏,极大地限制了其生物活性研究,因此如何实现其高效合成一直是众多合成化学家研究的热点。
该研究团队经过巧妙设计,利用一系列高立体、化学选择性反应实现了目标分子的无保护基合成,极大地提升了合成效率。该研究从简单手性底物出发,经钯催化的氧化环化构筑A/B桥环,Eschenmoser-Claisen重排/酸催化内酯化构筑C环,分子内的Wittig反应构筑D环,以及利用该组发展的温和条件下钯催化α-溴代酮/酯脱溴制备不饱和酮/酯的新方法引入双键,以15步完成了复杂天然产物pallambins A-D的首次不对称全合成;Pallambins C和D经光诱导的双自由基重排反应即分别转化生成pallambins A和B。该研究表明新的合成策略和方法能够提升合成效率,最终为后续全面的生物学活性研究打下坚实的物质基础。
2019年9月19日,北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室贾彦兴教授团队在国际著名学术期刊《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed. IF = 12.26)上在线发表了题为“Enantioselective Total Syntheses of Pallambins A-D”的学术论文。该研究实现了复杂天然产物Pallambins A-D的首次不对称全合成。
天然产物是新药发现的重要源泉。Pallambins A-D 是从带叶苔藓中分离出的具有独特复杂结构的二萜类化合物。它们含有4-6个拥挤的环系,7-10个连续的手性中心,且其中2个为全碳季碳中心,复杂的结构预示了其合成工作极具挑战性。由于天然来源非常匮乏,极大地限制了其生物活性研究,因此如何实现其高效合成一直是众多合成化学家研究的热点。
该研究团队经过巧妙设计,利用一系列高立体、化学选择性反应实现了目标分子的无保护基合成,极大地提升了合成效率。该研究从简单手性底物出发,经钯催化的氧化环化构筑A/B桥环,Eschenmoser-Claisen重排/酸催化内酯化构筑C环,分子内的Wittig反应构筑D环,以及利用该组发展的温和条件下钯催化α-溴代酮/酯脱溴制备不饱和酮/酯的新方法引入双键,以15步完成了复杂天然产物pallambins A-D的首次不对称全合成;Pallambins C和D经光诱导的双自由基重排反应即分别转化生成pallambins A和B。该研究表明新的合成策略和方法能够提升合成效率,最终为后续全面的生物学活性研究打下坚实的物质基础。
【实(十)力(例)输出!安诺转录组文章10连发~】继上期安诺转录组文章9连发以来,受到不少老师的欢迎,纷纷索要原文,近期小编又收到10篇合作文章,发文一时爽,一直发文一直爽,下面就跟大家分享一下!本期发表期刊涵盖Nature Communications,Journal of Allergy and Clinical Immunology,Theranostics等高水平学术期刊,总影响因子68.93,平均影响因子高达6.893~https://t.cn/Ain06StL
2020时政考点通模拟题(59)
【单选题】#高考#
2019年9月23日电,前不久,国际权威学术期刊《自然》杂志发表了中国科学家关于黑洞研究的重要成果,论文题目为《供给类星体超大质量黑洞( )盘燃料的核区快速内流》。此次研究为一项重要的黑洞理论——( )理论找到了实实在在的观测证据。
A.热力
B.蒸发
C.喷流
D.吸积
【答案】D #考研#
此内容适用于高考、考研、公务员和事业单位考试。 #新中国成立70周年# https://t.cn/RvMCiBA
【单选题】#高考#
2019年9月23日电,前不久,国际权威学术期刊《自然》杂志发表了中国科学家关于黑洞研究的重要成果,论文题目为《供给类星体超大质量黑洞( )盘燃料的核区快速内流》。此次研究为一项重要的黑洞理论——( )理论找到了实实在在的观测证据。
A.热力
B.蒸发
C.喷流
D.吸积
【答案】D #考研#
此内容适用于高考、考研、公务员和事业单位考试。 #新中国成立70周年# https://t.cn/RvMCiBA
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